利那洛肽|一药双效,利那洛肽赋能IBS-C患者新生活( 二 )


表1IBS-C患者传统用药选择
打破IBS-C治疗困境,利那洛肽提供用药新选择
传统药物的局限性与不安全性引人深思,我们也重新思考:临床究竟需要什么特征的药物,才能真正缓解IBS-C患者症状呢?再次对IBS-C治疗现状分析发现,同时满足以下三大特征的药物才是IBS-C急需的:
1. 有效改善患者症状;
2. 同时缓解多个症状;
3. 副作用小,长期服用安全 。
为什么利那洛肽符合IBS-C临床治疗需求呢?它又是以何种方式缓解IBS-C患者症状呢?
其一,利那洛肽作为肠道促分泌剂的一种,其作用靶点区别于其他制剂18(见图1),多项研究数据显示,在多种肠道促分泌剂中,利那洛肽具有优势作用19;其二,利那洛肽作为首个鸟苷酸环化酶激动剂20(GC-CA),通过激活鸟苷酸环化酶(GC),可同时增高细胞内外环磷酸鸟苷(cGMP)浓度 。细胞外的环磷酸鸟苷浓度升高,降低内脏高敏感及痛觉神经活性,从而缓解腹痛、腹胀、腹部不适等症状;而升高胞内环磷酸鸟苷,能促进肠液分泌,缓解便秘;也因此利那洛肽能一药双效,实现改善便秘的同时缓解腹痛21 。
利那洛肽|一药双效,利那洛肽赋能IBS-C患者新生活
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注:GC-C:鸟苷酸环化酶C;CFTR:囊性纤维化跨膜电导调节剂;cGMP:第二信使环磷酸鸟苷;GTP:鸟苷三磷酸
图1不同促分泌剂治疗IBS-C的靶位
也正是得益于利那洛肽一药双效的药理机制,才能打破传统药物治疗IBS-C治疗困境,显露出独特优势:
优势一、相较于传统药物治疗只能缓解IBS-C单一症状,利那洛肽可以有效缓解多个症状 。国内外研究显示,与安慰剂比较,应用利那洛肽一周后在显著缓解便秘症状的同时,也有效缓解腹痛、腹胀症状,增加排便,解决长期困扰IBS-C患者的问题22-23;
优势二、长期服用利那洛肽,疗效稳定 。美国一项多中心对照研究数据分析,应用利那洛肽26周后,不仅能够解决IBS-C患者最为痛苦的腹胀、便秘等症状,同时能够持久稳定地维持疗效,且安全性数据良好22 。
总之,利那洛肽作用机制独特,一药双效同时缓解腹胀、便秘等最为困扰IBS-C患者的症状,疗效显著且安全稳定,被美国、丹麦、加拿大、中国等多国权威指南强烈推荐用于IBS-C患者的整体症状缓解 。
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